Межмолекулярные взаимодействия саксаглиптина и вилдаглиптина с сывороточным альбумином человека

Barghash S. , Abd El-Razeq S. , Elmansi H. , Elmorsy M. A., Belal F.
2021

Изучены связывающие взаимодействия между сывороточным альбумином человека (HSA) и двумя антидиабетическими препаратами — саксаглиптином (SXG) и вилдаглиптином (VDG). Использованы различные подходы, включая естественную флуоресценцию, синхронную флуоресценцию, спектроскопию поглощения УФ-видимого диапазона, ИК-Фурье-спектроскопию (FTIR), в дополнение к моделированию стыковки молекул. При разных температурах определены термодинамические параметры взаимодействий. Показано, что собственная флуоресценция HSA подавляется по статическому механизму. Получены константы связывания Ka = 4.0×104, 2.49×104 и 2.42×104 л/моль для SXG и 1.13×104 , 8.54×103 и 7.15×103 л/моль для VDG при 298, 310 и 318 К соответственно. Данные сравнительного эксперимента с индикаторами места связывания показывают, что SXG и VDG связывают HSA в основном в положении I белка или рядом с ним. Согласно результатам FTIRспектроскопии, конформация белка изменяется в присутствии SXG или VDG. Результаты спектроскопического анализа свидетельствуют о том, что заметные изменения в конформации структуры белка происходят после добавления SXG или VDG. 

Barghash S. , Abd El-Razeq S. , Elmansi H. , Elmorsy M. A., Belal F. Межмолекулярные взаимодействия саксаглиптина и вилдаглиптина с сывороточным альбумином человека. Журнал прикладной спектроскопии. 2021;88(6):974.
Цитирование

Список литературы

Похожие публикации

Источник